Показания к применению капель бринзоламид

Содержание

Основное действие

Попадая на роговицу, вещество способствует значительному снижению выработки внутриглазной жидкости (ионы бикарбоната образуются медленно, к тому же замедляется перемещение жидкости и ионов натрия), вследствие чего понижается давление, улучшается кровообращение и нормализуется зрение.

Бринзоламид притормаживает действие карбоангидразы. Данный фермент участвует в гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Изначально он был найден в эритроцитах, уже позднее – в других клетках, а также в тканях зрительного органа.

По результатам 3-месячных исследований 1% раствора бринзоламида было обнаружено, что закапывание средства трижды в день приводит к понижению внутриглазного давления примерно на 5 мм рт.ст.

При закапывании под конъюнктиву вещество способно всасываться в общий кровоток, незначительно накапливается в эритроцитах. Время полувыведения – чуть более 100 дней. В организме вещество распадается на неактивные метаболиты и выводится с помощью почек. В плазме крови бринзоламид и его метаболиты наблюдаются в минимальных количествах.

Негативного действия на фертильность крыс не обнаружено даже при дозировке, превышающей дозу для людей в 375 раз. Однако применение вещества внутрь при дозе, превышающей рекомендуемую – в 125 раз, наблюдалось уменьшение массы тела плодов у самок крыс, при этом изменений в строении и развитии органов и тканей плодов не было выявлено. Концентрация действующего вещества в молоке крыс была меньше, чем в плазме крови самки.

Показания к применению

  • Открытоугольная форма глаукомы;
  • Высокое внутриглазное давление.

Часто назначается как монопрепарат, если нет эффекта от лечения препаратами на основе бета-адреноблокаторов либо имеются противопоказания к их использованию. Может использоваться в качестве комбинированной терапии офтальмологических патологий наряду с простагландинами.

Состав и свойства

Основой раствора для глаз является бринзоламид. При изготовлении офтальмологических капель «Бринзоламид» используются такие вспомогательные вещества, как:

  • соляная кислота;
  • хлорид натрия;
  • дистиллированная вода;
  • маннитол;
  • карбомер;
  • эдетат динатрия;
  • тилоксапол;
  • бензалкония хлорид.

Препарат является ингибитором карбоангидразы. Угнетая карбонатдегидратазу, средство улучшает отток внутриглазной жидкости и препятствует ее чрезмерной секреции. Такое воздействие на карбонатгидролиазу способствует понижению давления внутри глаза. Лекарство помогает устранить глаукому и ее проявления в виде повышенного внутриглазного давления (ВГД). Фармпрепарат «Бринзоламид» содействует появлению первых улучшений функции зрения и кровотока после первых 3—4 приемов

Но важно окончить лечение после полного курса терапии (около 2 недель), а не при первом облегчении состояния

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Инстилляционно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10-15 мин

Меры предосторожности: Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов

Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить. В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов. Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии. У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено). Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции). Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Побочные действия

Лекарство хорошо переносится пациентами.

Среди негативных симптомов вследствие приема медикамента выделяют:

  • раздвоение изображения в глазах;
  • затуманивание картинки;
  • повышение сухости;
  • блефарит;
  • кератоконъюнктивит;
  • чрезмерное слезотечение;
  • чувство присутствия инородных частиц в глазной полости;
  • небольшое жжение;
  • чувство чесания.

Абсорбция медикамента в кровь может провоцировать развитие побочных явлений общего характера:

  • боль головы;
  • апластическая анемия.
  • приступы тошноты;
  • агранулоцитоз;
  • образование неприятного привкуса;
  • расстройства пищеварения;
  • повышение уровня артериального давления;
  • болевой синдром в груди или почках;
  • аллергические проявления;
  • синдром Стивена-Джонса;
  • токсический некролиз эпидермы.

При наблюдении признаков побочного эффекта от приема препарата необходимо обратится за медицинской помощью для предотвращения осложнений патологии и выяснения причин появления симптомов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде 1% суспензии общим объемом 5 мл в одном флаконе.  Кроме бринзоламида, в средстве капель могут содержаться хлорид натрия, маннитол, соляная кислота, очищеная вода, хлорид бензалкония, карбомер 974Р, тилоксапол, эдетат динатрия. Также существует аналог капель  «Азарга», в составе которого бринзоламид находится в комбинации с тимололом.

Фармакологическое действие

При открытоугольной глаукоме  в глазном яблоке открыт радужно – роговичный угол, что способствует затруднению оттока внутриглазной жидкости. В результате этого жидкость накапливается, а внутриглазное давление повышается. Фермент карбоангидраза, находящийся в тканях глаза, участвует в химических процессах, способствующих  образованию жидкости. Это все больше увеличивает давление и усугубляет течение заболевания. Впоследствии, эти изменения приводят к повреждению зрительного нерва, берущего начало в сетчатке глаза, и значительному сужению полей зрения, что сильно ухудшает качество жизни больных. Бринзоламид ингибирует (подавляет) действие фермента и снижает избыточную секрецию жидкости, благодаря уменьшению образования ионов бикарбоната, снижая тем самым и давление. Таким образом,  глазные капли предотвращают повреждение зрительного нерва и сужение полей зрения, возникающие при глаукоме.  При местном использовании средство в небольшом количестве всасывается в системный кровоток, где накапливается в основном в эритроцитах. Период выведения препарата достаточно велик – более 100 дней, в течение которого он метаболизируется в организме, вновь накапливается в эритроцитах, и затем выводится почками.

Отзывы

Елена 09 февраля, 2020 07:44

Ципромед помог справиться с бактериальным конъюнктивитом, которым мой сын заразился в летнем лагере. Случилось это в прошлом году, когда ему было 15 лет и он отправился с классом в лагерь на неделю. Не знаю, какие там были санитарные условия, однако по возвращению домой (на следующее же утро), он проснулся с вязкими, тянущимися, гнойными массами в правом глазу. Так как я в течение жизни несколько раз болела и вирусным, и гнойным конъюнктивитом, я сразу сама поставила ему диагноз и направилась в аптеку. Там я попросила кали с антибиотиками, и фармацевт посоветовал взять Ципромед, в состав которого входит антибиотик ципрофлоксацин.
Прочитав инструкцию, я решила использовать эти капли. Лечение начала в тот же час, как только дошла до дома: в правый (больной) глаз закапала 2 капли, а в левый (здоровый) – 1 каплю (для профилактики). Применяли мы капли 8 раз в день (максимально допустимая частота приема, согласно инструкции), так как гнойных выделений было достаточно много.
Наутро следующего дня никакого эффекта я не заметила: сын проснулся с затекшим гноем глазом и жаловался на режущие боли в нем. Тем не менее, паниковать я не стала и продолжила лечение. К вечеру того же дня мы заметили, что краснота глаза спадает, а гной стал не таким густым, как был ранее и количество его начало уменьшаться. То есть, все указывало на то, что начался процесс выздоровления.
На третий день утром гноя в глазу у сына было совсем мало, однако умеренная краснота склеры сохранялась. Я решила снизить частоту применения капель до 6 раз в сутки и продолжила лечение в том же режиме. К концу 5 дня лечения сын не предъявлял никаких жалоб, а все симптомы конъюнктивита исчезли: гноя не было, глаз был нормального цвета, не отекший и не болел.
Из побочных эффектов, связанных с применением ципромеда, можно отметить сухость в глазах, сохраняющуюся в течение нескольких часов после использования. Однако сухость характерна и для конъюнктивита (узнал в Википедии), так что точно сказать, от чего она у нас появлялась, я не смогу. В остальном капли отличные и могу рекомендовать их всем.

Герман 09 февраля, 2020 08:39

Конъюнктивитом впервые заболел в 16 лет, когда во время игры в футбол мне в глаз попала пыль. Глаз я сразу промыл водой и продолжил играть. Вечером он был слегка красным, но я не придал этому никакого значения и лег спать. Наутро я проснулся за полчаса до будильника от сильной жгучей боли в глазу. Я подошел к зеркалу и увидел, что глаз красный, воспаленный, из него текут слезы в три ручья, а при прикосновении боль усиливается. Плюс ко всему во время моргания я ощущал какое-то инородное тело в глазу.
Я решил, что у меня в глазу застряла пыль или мелкий камушек с вчерашней игры и сразу же побежал к врачу. Закапав мне в глаз какие-то капли и посмотрев в него с помощью лампы, окулист сказал, что ничего там не осталось, наблюдаемые у меня проявления являются признаками конъюнктивита. Увидев мои испуганные глаза, врач поспешил меня успокоить, сказав, что при правильном лечении это пройдет за пару дней. Назначил он мне капли дексаметазон (от воспаления и боли), а также антибиотик Ципромед.
Лечения я начал в тот же день, так как боялся ослепнуть. Дексаметазон капал 3 раза в день, а Ципромед – 6 раз в день (то есть, через каждые 4 часа). Вдобавок к этому мама заставляла меня на ночь перед сном промывать глаз ромашковым чаем. Улучшения заметил на следующий же день: краснота заметно спала, жжение ослабло, однако ощущение соринки в глазу по-прежнему сохранялось. Через 3 дня на фоне лечения мне стало еще лучше, какие-либо симптомы конъюнктивита прошли и я хотел прекратить лечение (неудобно было с каплями ходить по школе, да и глаза немного от них сушило), однако мама заставила меня пролечиться до конца, сказав, что в противном случае болезнь может вернуться и поразить и второй глаз.
После 5 дней использования ципромеда и дексаметазона я был абсолютно здоров и прекратил использовать эти препараты. Кроме сухости в глазах никаких других побочных явлений у меня не наблюдалось. Рекомендую эти антибактериальные капли всем, кому в глаз попала инфекция. При этом не обязательно ждать развития ярких симптомов конъюнктивита, а можно закапывать Ципромед для профилактики (например, при попадании пыли в глаз, при травме глаза, при купании в грязных водоемах и так далее).

Марина 08 февраля, 2020 08:38

В нашей семье ципромед в аптечке есть всегда. Он туда попал после того, как вся семья дружно переболела конъюнктивитом. Принесла конъюнктивит дочка, видимо, из школы (2 класс), а через пару дней с красными глазами ходили уже и сын, и муж, и я. Так что к офтальмологу на прием пошли все вместе. Назначили ципромед по 2 капли в каждый глаз 4 раза в день через равные промежутки времени. Примерно через неделю болезнь прошла у всех, без осложнений.
Ципромед – антибиотик местного действия, и имеет довольно широкий спектр показаний. Врач сказал, что, в принципе, его можно капать и при первых признаках ячменя, и при конъюнктивитах, и вообще при любых признаках инфекции глаз. Ну, до визита к врачу, разумеется, как средство первой помощи. Его, кстати, можно капнуть и в случае бытовой травмы глаза, чтобы снизить риск попадания инфекции в ранку. Поскольку никакой непереносимости, аллергии или других побочных эффектов у нас не было, я решила, что такой препарат всегда должен быть в домашней аптечке на всякий случай. Благо, цена у него не слишком высокая, около 150 рублей, а срок годности аж 2 года. В некоторых аптеках, правда, просили рецепт врача.
В общем, пользы от ципромеда, по моему опыту, как говорится, вагон и тележка, а недостатков пока и не нашли.

Инга 07 февраля, 2020 09:38

Недавно Ципромед прописали моей пятилетней дочери. Когда я пришла за ней в детский сад, то обнаружила, что у нее красные глаза. Думала, что пройдет, но утром все стало еще хуже. Она практически не могла открыть глаза, появились желтые выделения, а краснота только усилилась. Мы сразу же обратились к врачу. Нам поставили диагноз «острый конъюнктивит». Про это заболевание я слышала впервые и не знала насколько это серьезно, и к каким последствиям может привести. Поэтому мы исправно исполняли все рекомендации врача. Первые 3 дня я закапывала по 1 капле в каждый глаз 6 раз в сутки. Все это время глаза были красные, а желтые выделения не уменьшились. Я думала, что нам не подходит это лекарство. Но на 4 день стало лучше. Поэтому по рекомендации врача я уменьшил дозу – закапывала 3 – 4 раза в сутки. Через неделю все симптомы исчезли, но мы продолжили курс лечения до 10 дней. Дочка спокойно перенесла лечение, потому что капли не вызывают жжение при закапывании. Несмотря на маленькую упаковку, капель хватает на весь курс лечения.

Валерия 07 февраля, 2020 12:38

В детском саду дети постоянно болеют. Вот и моя дочка приболела. Вначале появился насморк, а через какое-то время я заметила, что у дочки стали краснеть и слипаться глазки. Мы начали делать примочки из настоя ромашки, но это не помогало. Через два дня появилось желтоватое отделяемое (гной) из глаз, веки все так же слипались и даже немного припухли. После ночного сна ребенку было тяжело открыть глаза из-за того, что этой гной засыхал. При этом новый гной не прекращал выделяться.
Мы обратились к врачу в срочном порядке. После осмотра врачом оказалось, что у дочки бактериальный конъюнктивит и нужны капли с противомикробными свойствами. Нам назначили глазные капли Ципромед 0,3%. Мы капали по одной капле 3 раза в день в каждый глаз. Такой курс длился в течение пяти дней.
Дочке три года, поэтому закапывать глаза было сложно. Но мы научились договариваться. Дочка ложилась, закрывала глаза, и я капала по одной капле Ципромеда во внутренний уголок глаза. Потом она открывала глаза, несколько раз моргала, и капли попадали куда нужно. Непосредственно после закапывания дочка жаловалась на то, что болят глазки. Скорее всего, у нее возникали неприятные ощущения наподобие жжения, как обычно бывает после закапывания любых других капель.
Помимо капель я делала дочке специальный массаж, чтобы освободить слезный канал от гноя. Уже на второй день применения Ципромеда были заметны улучшения. Краснота и припухлость спали, количество гноя значительно уменьшилось. Утром глазки уже было не так сложно открыть, но полностью гнойные выделения исчезли на четвертый день. Я очень довольна Ципромедом, действует быстро и отлично помогает при конъюнктивите.

Екатерина 06 февраля, 2020 06:48

Никогда не думала, что когда-нибудь буду иметь проблемы с глазами. В один «прекрасный» день почувствовала ухудшение самочувствия. Появился насморк, кашель, температура 37,3. К врачу обратилась только на второй день. Симптомы характерны для острой вирусной инфекции, поэтому было назначено соответствующее лечение. Ближе к вечеру появился еще один ужасный симптом. Веки опухли, появился дискомфорт и зуд в глазах. Утром было решено идти на консультацию к офтальмологу. После осмотра был выставлен диагноз блефарит, который, по всей видимости, развился на фоне вирусной инфекции.
Врач назначил глазные капли Ципромед на 7 дней. Нужно было капать по две капли в каждый глаз 5 раз в день. На следующий день веки уже не были опухшими, дискомфорт и зуд практически не ощущался. Лечение я закончила. Вирусная инфекция была ликвидирована, а с ней заодно благодаря каплям и мои веки обрели прежний вид. Капли Ципромед очень порадовали. Оказали очень быстрый эффект и самое главное, что не возникло никаких побочных реакций и осложнений.

Наталья 06 февраля, 2020 10:39

В нашем городе острая нехватка окулистов. И чтобы попасть к этому специалисту, нужно записываться заранее, так как очередь к нему расписана на полгода вперёд. По срочному врач принимает только детей. А вот взрослым, в случае чего, нужно бежать в частный кабинет.
Месяц назад у меня покраснели глаза и отекли веки, на улице от солнца текли слезы. Работу пропустить я не могла, поэтому по пути я забежала в аптеку и купила (по совету фармацевта) капли для облегчения этих симптомов. Название, к сожалению, уже не помню. Сработали они, как мне показалось быстро и действенно. Однако через пару дней резко начало мутнеть в глазах, изображение стало нечетким, воспаление вернулось. Я сильно перепугалась. Не удивительно, что именно в этот день был праздник, и к врачу было попасть невозможно. Через знакомых нашла номер одного окулиста, и начала ему звонить. По телефону, конечно, они не назначают лечение, но ждать еще 2 дня выходных времени не было.
Окулист назначил мне капли Ципромед на эти 2 – 3 дня пока выходные. А потом я должна была прийти к нему на осмотр, чтобы не довести до еще больших осложнений. Ципромед я капала исправно, как доктор прописал. Четыре раза в день по 2 капли в каждый глаз. Уже после первого закапывания зрение начало улучшаться. За три дня закапывания отечность спала, глаза уже не были такими красными, как будто я не спала месяц. На улице еще сохранялось слезотечение от яркого солнечного света. Сами капли стоят дешево, а одного флакончика вполне хватает на несколько курсов лечения.
Через три дня я пошла на прием к окулисту, как мы и договаривались. Он осмотрел мои глаза и сказал, что воспалительный процесс практически прошел, поэтому нужно еще четыре дня продолжить капать Ципромед. В итоге спустя еще четыре дня все симптомы прошли, слезы от солнца не появлялись. Все нормализовалось, и я сделала вывод, что нужно сразу обращаться к врачам, а не заниматься самолечением.

Пётр 05 февраля, 2020 07:23

Ципромед – эффективный препарат в лечении бактериального кератита. Убедился в этом на собственном опыте после того, как случайно травмировал роговицу глаза во время отдыха на природе (не заметил ветку, и она попала прямо в глаз). Сразу после травмы глаз покраснел, началось сильное слезотечение и появилось неприятное жжение. Я промыл глаз водой и решил, что этого будет достаточно и скоро пройдет. Но не тут-то было. Уже на следующий день покраснение и жжение в глазу усилились, однако я продолжал игнорировать данные симптомы, лишь промывая глаз кипяченой водой.
К врачу я попал аж на третий день после травмы. Диагноз «бактериальный кератит» мне ни о чем не сказал, однако врач объяснил, что при данном заболевании бактерии поражают роговицу глаза, что без правильного лечения может привести к ее изъязвлению, помутнению и даже к слепоте. Для лечения кератита мне были назначены капли ципромед, которые офтальмолог сказал закапывать в пораженный глаз (по 1 капле каждые 2 – 3 часа в течение 2 недель). Как он объяснил, капли содержали антибиотик, который должен был уничтожить инфекцию и предотвратить дальнейшее разрушение роговицы.
Лечение принимал в строгом соответствии с назначением врача, так как перспектива остаться слепым меня не обрадовала. Уже с первых дней лечения зуд начал ослабевать, краснота глаза прошла. Из побочных реакций меня беспокоил лишь легкий зуд в глазу, который проходил самостоятельно через 2 – 3 минуты после закапывания капель.
Через 2 недели я вновь пошел на прием к офтальмологу, который сказал, что рана на роговице почти зажила, однако капли следует принимать в течение еще 10 дней, что я и сделал. Каких-либо осложнений или рецидивов после окончания лечения у меня не было, зрение 100% (проверял позавчера). Теперь при любых повреждениях глаза или при попадании в него грязи сразу бегу в аптеку и покупаю ципромед.

Сергей 05 февраля, 2020 07:42

Применял ципромед при лечении конъюнктивита и остался доволен. Началось все с того, что несколько недель назад во время работы в гараже мне в глаз попала довольно крупная соринка. Ее я вытащил грязными руками, о чем потом сильно пожалел. Уже к вечеру глаз сильно покраснел, усилилось слезотечение и появилось ощущение жжения и рези, усиливающееся при смыкании век и при движении глазных яблок. Пытался промывать глаз кипяченой водой, однако ощутимого эффекта это не принесло. Ночью кое-как удалось уснуть, однако, проснувшись утром, я вновь ощутил жжение в глазу. Подойдя к зеркалу, я увидел, что слизистая оболочка глаза отекла и покраснела. Любые движения глазного яблока сопровождалось усилением болевых ощущений.
Медлить дальше я не стал и сразу отправился к офтальмологу. После тщательного осмотра мне выставили диагноз «бактериальный конъюнктивит» – воспаление слизистой оболочки глаза, вызванное инфекцией. Для лечения врач назначил капли ципромед, в состав которых входит антибиотик ципрофлоксацин. Первую дозу (2 капли) он закапал мне в глаз прямо в кабинете. Через несколько секунд после этого я ощутил еще более сильное жжение и боль в глазу, однако врач сказал, что это нормальная реакция и все пройдет через минуту (так и случилось). В дальнейшем мне нужно было применять препарат через каждые 3 часа в течение всего дня, а начиная со второго дня – через каждые 4 – 6 часов. Общая длительность лечебного курса составляла 7 дней. Стоит отметить, что после каждого закапывания ципромеда я меня усиливалось жжение и неприятные ощущения в глазу, которые, однако, проходили через 1 – 2 минуты. Также во время лечения мне было трудно смотреть телевизор и работать за компьютером, а также находиться на улице во время солнечной погоды (усиливалось слезотечение). Других побочных эффектов у меня не наблюдалось.
На четвертый день после начала лечения симптомы конъюнктивита прошли, и капли я больше не использовал. Все описанные осложнения также бесследно исчезли и зрение полностью восстановилось.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, избегать замораживания.

Характеристика вещества Бринзоламид

Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.

Хранение

Хранить лекарственное средство следует в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 25 градусов. Срок хранения запечатанных флаконов составляет 2 года. После вскрытия лекарство можно хранить не больше месяца в прохладном месте, вдали от солнечных лучей. Категорически запрещено использовать медикамент после окончания срока годности.

Инструкция по применению глазных капель с бринзоламидом

Согласно инструкции капли с бринзоламидом используются по капле два раза в день (в утреннее и вечернее время). Возможно трехразовое закапывание, но только оп показаниям и назначению лечащего специалиста, который учитывает общее состояние больного, тяжесть и особенности течения офтальмологического заболевания. Если данное средство назначается по результатам неэффективности другого препарата, то применять его следует на следующий день после отмены препарата, а не в этот же день.

Когда нельзя применять капли с бринзоламидом?

  1. Возраст до 18 лет;
  2. Период беременности и грудного вскармливания;
  3. При сенсибилизации к любому компоненту средства;
  4. Острый период закрытоугольной формы глаукомы;
  5. При наличии почечной и печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14 С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14 С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Срок годности и хранение

Срок годности лекарства составляет 2 года. После первого открытия флакона этот период сокращается до 30 дней . Хранить препарат необходимо при температуре не выше 25 градусов. Сохранять лекарство желательно в труднодоступных местах для малышей.

Лекарство назначается в терапию против глаукомы открытоугольного типа, а также для уменьшения давления в полости глаз. Случаи передозировки препаратом при правильном применении очень редки. Среди побочных симптомов после нанесения Бринзоламида появляется временное помутнение четкости зрения или небольшой дискомфорт.

Плохое зрение значительно ухудшает качество жизни, лишает возможности видеть мир таким, каким он есть. Не говоря о прогрессировании патологий и полной слепоте.

МНТК «Микрохирургии глаза» опубликовал статью о безоперационном восстановлении зрения до 90%, это стало возможно благодаря.

Отзывы

Противопоказания

Лекарственное средство можно назначать не всегда. От применения препарата стоит отказаться в таких случаях:

  • непереносимость хинолонов;
  • аллергия на любое вспомогательное вещество, что есть в составе;
  • детям до года;
  • при грибковых инфекциях.

Прежде чем начинать использовать лекарственное средство, следует внимательно прочитать инструкцию по применению. Если есть какие-то вопросы, их следует задать доктору.

Аналоги

Аналогами Бринзоламида выступают:

Состав и свойства

Основой раствора для глаз является бринзоламид. При изготовлении офтальмологических капель «Бринзоламид» используются такие вспомогательные вещества, как:

  • соляная кислота;
  • хлорид натрия;
  • дистиллированная вода;
  • маннитол;
  • карбомер;
  • эдетат динатрия;
  • тилоксапол;
  • бензалкония хлорид.

Препарат эффективно снижает ВГД и показан при глаукоме.

Препарат является ингибитором карбоангидразы. Угнетая карбонатдегидратазу, средство улучшает отток внутриглазной жидкости и препятствует ее чрезмерной секреции. Такое воздействие на карбонатгидролиазу способствует понижению давления внутри глаза. Лекарство помогает устранить глаукому и ее проявления в виде повышенного внутриглазного давления (ВГД). Фармпрепарат «Бринзоламид» содействует появлению первых улучшений функции зрения и кровотока после первых 3—4 приемов

Но важно окончить лечение после полного курса терапии (около 2 недель), а не при первом облегчении состояния

Особенности применения

  1. Не рекомендуется использование средства без назначения и контроля специалиста;
  2. Больным, которые носят линзы, нужно снять их перед закапыванием и надеть спустя 20 минут;
  3. По причине того, что бринзоламид способен всасываться в кровоток, возможно развитие агранулоцитоза, апластической анемии, некротических явлений в печени и прочих нарушений, требующих серьезного лечения;
  4. При одновременном применении с другими глазными каплями необходимо выдерживать временной промежуток между закапываниями средств в 30 минут;
  5. Поскольку в некоторых случаях возникает кратковременное нарушение четкости зрения, необходимо на период терапии бринзоламидом воздержаться от работы, требующей концентрации внимания – вождение авто и работа за оборудованием;
  6. Во время беременности и лактационный период применять капли следует только по назначению офтальмолога, который выяснил, что ожидаемая польза выше вероятного нанесения вреда будущему ребенку или плоду. Возможна замена естественного вскармливания на искусственное;
  7. Хранятся капли 2 года в условиях комнатной температуры, вдали от доступа детей, влаги, УФ-лучей. После вскрытия флакончика его нельзя использовать дольше месяца;
  8. При глаукоме применяется под строгим контролем внутриглазного давления.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоглаукомное.

Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед. При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида. Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28нед. Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Ссылка на основную публикацию