Азопт глазные капли: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

В каких случаях запрещено применение медикаментозного средства?

Существуют некоторые ограничения в использовании капель «Азопт»:

• Высокая восприимчивость к составляющим лекарственного средства;
• Аллергические реакции на сульфаниламиды;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Детский возраст до восемнадцати лет;
• Гиперхлоремический ацидоз;
• Период вынашивания ребенка и грудного вскармливания.

С особой осторожностью назначается лекарство тем, кто имеет патологии почек и печени, а также пациентам с пигментной и псевдоэксфолиативной глаукомой. В таких случаях необходимо периодически измерять внутриглазное давление

Препарат снижает скорость психических реакций, поэтому запрещен к применению во время вождения авто или иных механизмов. Во время терапии следует отказаться от ношения контактных линз.

В случае терапии пациентов с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы возможно развитие точечной кератопатии. Поэтому такие пациенты должны проходить лечение под наблюдением врача.

При появлении неприятных симптомов нужно обратиться к лечащему доктору.

Аналоги

Существует на фармакологическом рынке много препаратов, которые используются для лечения глазных патологий. Самыми распространенными аналогами препарата «Азопт» выступают:

1. «Бризаль» – раствор для закапывания глаз, что назначается для снижения глазного давления взрослым людям. Имеет аналогичный состав и фармакологическое действие. Его стоимость составляет около четырехсот двадцати рублей.
2. «Оптиламид» – глазные капли, что имеют аналогичный состав и терапевтическое воздействие. Снижает глазное давление, останавливает развитие глаукомы. Его цена составляет четыреста шестьдесят шесть рублей.
3. «Диакарб» в форме таблеток, в составе которых находится ацетазоламид. Препарат предназначен для терапии глаукомы, а также в качестве профилактики осложнений после хирургических вмешательств на органах зрения. Также он используется для устранения отеков при недостаточности сердца, терапии эпилепсии и горной болезни. Стоимость лекарства составляет двести двадцать рублей.
4. «Диуремид» назначается для лечения отечности, глаукомы, глазного давления, эпилепсии и высотной болезни. Цена – около четырехсот тридцати рублей.
5. «Дорзоптик» – препарат для лечения высокого внутриглазного давления, глаукомы. Основное действующее вещество – дорзоламида гидрохлорид. Его стоимость – около трехсот восьмидесяти рублей.
6. «Резлод» имеет в составе дорзоламида гидрохлорид. Препарат выступает блокатором карбоангидразы. Его цена составляет около четырехсот рублей.

Побочные действия

Чаще всего при применении средства наблюдается горький привкус во рту и временное помутнение зрения сразу после закапывания. Неприятный вкус, скорее всего, появляется из-за проникновения глазных капель в носоглотку. Плотное закрытие век после применения препарата может снизить вероятность появления этой реакции.

Кроме того, при использовании лекарства в некоторых случаях сообщается о следующих побочных реакциях:

• инфекционные заболевания: назофарингит, синусит, фарингит;
• офтальмологическая система: боль и ощущение инородного тела, гиперемия глаз, блефарит, раздражение и сухость глаз, глазной зуд, выделения из глаз, эрозия роговицы, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, преципитаты в глазу, повышение внутриглазного давления, отек роговицы, отек глаза, диплопия, светобоязнь, ухудшение зрения, гиперемия конъюнктивы, птеригиум, астенопия, аномальная чувствительность глаз, гипестезия глаза, образование чешуек по краям век, конъюнктивит, повышенное слезотечение, кератит, кератопатия, окраска роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, увеличение экскавации диска зрительного нерва, мейбомианит, фотопсия, пигментация склеры, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, зуд и отек век;
• ССС: нерегулярная частота сердечных сокращений, кардио-респираторный дистресс, брадикардия, стенокардия;
• ЖКТ: сухость во рту, эзофагит, тошнота, расстройство желудка, абдоминальный дискомфорт, метеоризм, гипестезия ротовой полости, диарея, рвота, болезненные ощущения в верхней части живота, усиление перистальтики кишечника, дискомфорт в желудке, парестезии ротовой полости;
• кожа: крапивница, сыпь, облысение, зуд, уплотнение кожи;
• кровеносная система: снижение уровня эритроцитов, повышение количества хлоридов в крови;
• ЦНС: апатия, ухудшение настроения, кошмары, нервозность, депрессия, бессонница, головная боль, сонливость, амнезия, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, ухудшение памяти, повышенная тревога и усталость, парестезии;
• органы слуха: шум в ушах;
• дыхательная система: кашель, одышка, болезненные ощущения в горле и гортани, заложенность носа, чихание, гиперактивность бронхов, кровотечение в носу, раздражение горла, насморк, сухость в носу;
• опорно-двигательный аппарат: боли в пояснице, миалгия, мышечные спазмы;
• репродуктивная система: снижение либидо, нарушение эрекции;
• прочие: болезненные ощущения в грудной клетке, астения.

В случае появления побочных реакций применение капель необходимо прекратить.

Передозировка

Передозировка глазными каплями невозможна. Сведения в ВОЗ отсутствуют.

При пероральном употреблении вызывает головокружения, головную боль, тошноту и рвоту. В тяжелых случаях нарушается водно-электролитный баланс, развивается смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности. Возможны патологии со стороны центральной нервной системы. Препарат способен проникать в кровь, соответственно при передозировке страдает ССС.

Боль в сердце возникает даже при незначительных физических нагрузках.

При передозировке промывают желудок, затем проводят симптоматическое лечение (принимают активированный уголь, лекарства от боли и делают инъекции останавливающие рвотные позывы).

В качестве терапии рекомендовано восполнение уровня электролитов, динамический контроль величины pH крови больного.

Капли глазные Азопт: аналоги более дешевые

Полезное видео

Дозировка

Аналоги Трусопта

Существует ряд глазных капель и таблетированных препаратов, сходных по действию с Трусоптом. Их назначают тогда, когда основное лекарство по какой-либо причине не подходит.

Аналоги существуют как по действующему веществу, так и по оказываемому эффекту.

Дорзоламид

Близкий аналог с одноимённым основным действующим веществом.

По отзывам пользователей и врачей является довольно эффективным средством для лечения различных видов глаукомы.

Глаукопт

Средство на основе дорзоламида. По составу и действию Глаукопт очень сходен с Ттрусоптом. У данного лекарства большой список побочных эффектов.

Цена препарата – от 400 рублей за флакон.

Дорзопан соло

Это препарат российского производства на основе дорзоламида.

Его достоинство в том, что он может быть использован для лечения различных видов глаукомы лицам разного возраста, также для лечения детей старше 1 недели.

Однако у данного средства имеется множество побочных эффектов (носовое кровотечение, дерматит, головные боли, ощущение рези и жжения в глазах). Поэтому, как и любой другой противоглаукомный препарат, должен назначаться исключительно офтальмологом. Любые корректировки дозы лекарства, а также его отмена препарата должны быть согласованы с врачом.

Азарга

Данный препарат выпускается в Бельгии Содержит два активных вещества в своём составе:

•  тимолол;
•  бринзоламид.

Оба они активно способствуют снижению внутриглазного давления. Его нельзя использовать для лечения закрытоугольной глаукомы. Препарат имеет внушительный ряд противопоказаний к применению. Также несовместим с некоторыми лекарственными препаратами.

Стоимость в среднем составляет 800 рублей за 1 флакон.

Фотил

Данное средство производится в Финляндии. Выпускается в виде капель. Используют его для лечения нескольких видов глаукомы, в том числе и закрытоугольной, а также после офтальмологических операций в том случае, когда присутствует повышение внутриглазного давления.

Основные компоненты – тимолол и пилокарпина гидрохлорид.

К сожалению, при своей высокой эффективности данный препарат имеет очень большой список побочных эффектов.

Средняя стоимость -800 рублей.

Азопт

Действующее вещество другое, нежели у Трусопта, это бринзоламид. Выпускается данный препарат в виде капель беловатого оттенка. Он имеет сравнительно небольшой список противопоказаний.

Стоимость в среднем 700 рублей.

Косопт

Противоглаукомное и миотическое лекарство на основе дорзоламида.

Косопт противопоказан пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным заболеванием лёгких. Имеется риск возникновения гипотензии, поэтому его применение должно строго контролироваться врачом.

В ходе применения возможно появление отрицательных симптомов со стороны дыхательной, а также сердечно-сосудистой систем.

Цена в аптеках – от 600 рублей.

Бетоптик

Бетаксолола гидрохлори — основное действующее вещество в составе данного препарата. Назначают средство при глазной гипертензии и открытоугольной глаукоме. Его можно назначать пациентам с бронхиальной астмой и некоторыми другими заболеваниями дыхательной системы. Бетоптик имеет минимальный список противопоказаний.

Цена от 300 рублей.

Тимолол

Препарат назван так по основному действующему веществу в своём составе.

Тимолол может вызвать диарею, ощущение сухости во рту, способствовать появлению и развитию анорексии. Не применяется для лечения детей младше 1 года.

Во время использования рекомендуется контролировать уровень артериального давления и следить за работой органов сердечно-сосудистой системы.

У Тимолола очень демократичная цена – от 50 рублей.

Дорзопт

Это лекарственное средство производит румынская фармацевтическая компания. Выпускается оно в виде капель и в форме таблеток.

При использовании данного средства не возникает нарушений зрения.

Важно отметить, что его нельзя использовать для лечения пациентов младше 18 лет. Список побочных эффектов и противопоказаний у Дорзопта значительно больше по сравнению с Трусоптом

Список побочных эффектов и противопоказаний у Дорзопта значительно больше по сравнению с Трусоптом.

Цена – от 800 рублей.

Диакарб

Диакарб выпускается не в виде капель, а в форме таблеток. Также используется при лечении глаукомы. Основное действующее вещество в составе лекарства – ацетапзоламид.

Средство имеет ряд противопоказаний, поэтому следует внимательно прочитать инструкцию по применению перед его приобретением.

Цена за 1 упаковку – от 200 рублей.

Следует помнить, что самостоятельно назначать или отменять любые офтальмологические препараты нельзя – это может привести к серьёзным осложнениям в дальнейшем.

голос

Рейтинг статьи

Аналоги

Трусопт

Мерк Шарп и Доум, Америка

Цена: 400 руб

Офтальмологическое средство Трусопт разработано для борьбы с высоким внутриглазным давлением и симптомами разных видов глауком. Основное активное вещество – дорзоламид. Выпускается в виде раствора для закапывания в глаза.

Плюсы:

• Дешевый относительно Азопта
• Хорошая эффективность
• Удобная упаковка.

Минусы:

• Надо капать 3 раза в день
• Много побочных эффектов.

Дорзопт

C.O. Rompharm Company S.R.L., Румыния

Цена: 300 руб

Дорзопт необходим для поддерживающего лечения при глаукоме. Основной рабочий элемент – дорзоламидом. Выпускается в виде капель.

Плюсы:

• Хорошая эффективность
• Легко найти в аптеках
• Мало побочных эффектов.

Минусы:

• Передозировка способна развить ацидоз
• Для покупки нужен рецепт.

Побочные действия и противопоказания

Существует ряд ограничений, при которых нельзя использовать данный препарат. Среди них:

1. Тяжёлые патологии почек.
2. Заболевания печени.
3. Проблемы с кровью (анемия).
4. Повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим средства.

Несмотря на то, что Азопт-офтальмологический препарат местного действия, он способен оказывать негативное воздействие на некоторые органы и системы организма:

• Зуд.
• Боль.
• Синдром сухих глаз.
• Ощущение слипания век.
• Ощущение присутствия в глазу инородного тела.
• Воспалительные процессы оболочки глаза (кератит, конъюнктивит).
• Гиперемия кожи век.
• Затруднённое дыхание.
• Ринит.
• Фарингит.
• Ощущение горечи во ротовой полости.
• Сухость во рту.
• Приступы тошноты.
• Расстройства в работе желудочно-кишечного тракта.

Иногда могут наблюдаться расстройства в работе органов сердечно-сосудистой системы (резкие скачки артериального давления, болевые ощущения в области сердца даже после небольшой физической нагрузки).

Иногда могут присутствовать болевые ощущения в области почек. Встречаются и случаи дерматита как реакции на данный препарат.

В таком случае проводят соответствующее симптоматическое лечение, однако его необходимо строго контролировать. Делать это должен врач-офтальмолог. Самолечение может привести к серьёзным осложнениям.

В инструкции производителя также указано, что Азопт необходимо назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми патологиями почек и печени. Проявление побочных симптомов возможно также при повторном назначении препарата в ситуации, когда нарушены правила применения

Способ применения и дозы

дозы

При применении АЗОПТ в в качестве монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов возможно достижение лучших результатов при закапывании 1 капле 3 раза в сутки.

В случае замены другого офтальмологического Противоглаукомные средства на АЗОПТ следует прекратить применение другого средства и начать применять АЗОПТ со следующего дня.

Если применять более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази применяют в последнюю очередь.

Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схемы лечения. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

способ применения

Для офтальмологического применения.

Рекомендуется прижать в области носослезная отверстия или осторожно закрыть веки после закапывания. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов

Следует проинформировать пациента о необходимости хорошо взбалтывать флакон перед применением препарата. После вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля вскрытия.

Для предупреждения загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам и другим поверхностям кончиком флакона капельницы. Следует проинформировать пациента о необходимости держать флакон плотно закрытым во время его хранения

Особые группы пациентов

Применение людям пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы людям пожилого возраста

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Применение АЗОПТ в для лечения пациентов с печеночной недостаточностью изучали, поэтому не рекомендуется для лечения таких пациентов.

Не проводились исследования применения АЗОПТ в пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина противопоказан для лечения таких пациентов (см.

дети

Безопасность и эффективность препарата АЗОПТ для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Существующие на сегодня данные по применению этой категории пациентов представлены в разделах «Особенности применения» и «Фармакологические». Применение препарата АЗОПТ детям не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальные исследования взаимодействия АЗОПТ в связи с другими лекарственными средствами не проводили. В ходе клинических исследований АЗОПТ  применяли в комбинации с аналогами простагландинов и тимололом в виде глазных капель, доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено. При комбинированной терапии глаукомы взаимодействие между препаратом АЗОПТ  и миотиками, или агонистами адренорецепторов НЕ оценивалась.

АЗОПТ является ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяли местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, применяющих АЗОПТ .

Изоферментами цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм бринзоламида, является CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2С8 и CYP2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут подавлять метаболизм бринзоламида ферментом CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Поскольку бринзоламид главным образом выводится почками, его накопление маловероятно

Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Фармакологическое действие препарата

Действующее вещество лекарства останавливает продуцирование внутриглазной жидкости, в результате снижается глазное давление, останавливается развитие патологии зрительного нерва и нарушение зрения. Он блокирует синтез в организме карбоангидразы – особого фермента, что участвует в процессах гидратации.

Капли «Азопт» предупреждает развитие глаукомы путем остановки продуцирования внутриглазной жидкости, благодаря этому удается сохранить зрение.

По результатам многочисленных исследований были сделаны выводы, что лекарство способствует снижению давления на пять миллиметров ртутного столба от первоначального значения.

При этом не было выявлено канцерогенных и мутагенных свойств медикамента, поэтому особого риска для людей он не несет.

После закапывания органов зрения лекарство попадает в кровоток, проникает в эритроциты. Но концентрация действующего вещества в крови небольшая, оно связывается с белками на 60%. Выводится препарат почками в количестве 60%.

Побочные действия

Чаще всего при применении средства наблюдается горький привкус во рту и временное помутнение зрения сразу после закапывания. Неприятный вкус, скорее всего, появляется из-за проникновения глазных капель в носоглотку. Плотное закрытие век после применения препарата может снизить вероятность появления этой реакции.

Кроме того, при использовании лекарства в некоторых случаях сообщается о следующих побочных реакциях:

• инфекционные заболевания: назофарингит, синусит, фарингит;
• офтальмологическая система: боль и ощущение инородного тела, гиперемия глаз, блефарит, раздражение и сухость глаз, глазной зуд, выделения из глаз, эрозия роговицы, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, преципитаты в глазу, повышение внутриглазного давления, отек роговицы, отек глаза, диплопия, светобоязнь, ухудшение зрения, гиперемия конъюнктивы, птеригиум, астенопия, аномальная чувствительность глаз, гипестезия глаза, образование чешуек по краям век, конъюнктивит, повышенное слезотечение, кератит, кератопатия, окраска роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, увеличение экскавации диска зрительного нерва, мейбомианит, фотопсия, пигментация склеры, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, зуд и отек век;
• ССС: нерегулярная частота сердечных сокращений, кардио-респираторный дистресс, брадикардия, стенокардия;
• ЖКТ: сухость во рту, эзофагит, тошнота, расстройство желудка, абдоминальный дискомфорт, метеоризм, гипестезия ротовой полости, диарея, рвота, болезненные ощущения в верхней части живота, усиление перистальтики кишечника, дискомфорт в желудке, парестезии ротовой полости;
• кожа: крапивница, сыпь, облысение, зуд, уплотнение кожи;
• кровеносная система: снижение уровня эритроцитов, повышение количества хлоридов в крови;
• ЦНС: апатия, ухудшение настроения, кошмары, нервозность, депрессия, бессонница, головная боль, сонливость, амнезия, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, ухудшение памяти, повышенная тревога и усталость, парестезии;
• органы слуха: шум в ушах;
• дыхательная система: кашель, одышка, болезненные ощущения в горле и гортани, заложенность носа, чихание, гиперактивность бронхов, кровотечение в носу, раздражение горла, насморк, сухость в носу;
• опорно-двигательный аппарат: боли в пояснице, миалгия, мышечные спазмы;
• репродуктивная система: снижение либидо, нарушение эрекции;
• прочие: болезненные ощущения в грудной клетке, астения.

В случае появления побочных реакций применение капель необходимо прекратить.

Выбрана форма, дозировка: Капли глазные, 1% 5мл

Азопт: инструкция по применению глазных капель

Латинское название: AzoptКод АТХ: S01EC04Действующее вещество: БринзоламидПроизводитель: Алкон – Куврьор, БельгияОтпуск из аптеки: по рецептуУсловия хранения: При комнатной температуреСрок годности: 2 года, открытый – 1 месяц.

Использование капель Азопт оправдано при высоком давлении внутри глаз при определенных случаях:

• Открытоугольный вид глаукомы
• Глазная гипертензия.

Состав и форма выпуска

В состав капель входит бринзоламид – основной активный компонент. Помимо него были добавлены следующие элементы:

• Маннитол
• Каустическая сода
• Соляная кислота
• Хлористый натрий
• Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной к-ты
• Бензалкония хлорид
• Тилоксапол
• Карбопол
• Вода без примесей.

Лекарственное средство выпускается в виде немного мутного и молочного раствора, который залит в упаковки из белого плотного, но гибкого пластика. Средство не имеет запаха, а консистенция слегка тягучая. На конце флакона дозатор капельница.

Лечебные свойства

Основной рабочий элемент славится способностью блокировать карбоангидразу II, что замедляет образование ионов бикарбоната, а также уменьшает транспортировку натрия и жидкости. Это приводит к падению количества синтезируемой жидкости внутри цилиарного тела глаза. Итог – уменьшение давления в глазах.

Медикамент способен проникнуть в общий кровоток. Рабочий элемент всасывается в эритроцитах. В процессе работы капель образуется метаболит N-дезэтил бринзоламида, который скапливается там же и связывается с карбоангидразой.

Т1/2 – 111 дней, связь с плазменными белками доходит до 60%.

Основной активный компонент выводится в первозданном виде вместе с мочой.

Способ применения и дозировки

Цена: 850 руб

Азопт инструкция по применению рекомендует закапывать в конъюнктивальный мешочек. Оптимальная дозировка – 1 капелька два раза в день.

Процедура начинается с тщательного мытья рук и встряхивания флакона.  Контактные линзы снимаются, а обратно надеть можно по прошествии 15 минут.

Запрещено касаться краешком капельницы глаза или любых поверхностей, чтобы не занести инфекции внутрь упаковки.

Полноценных и контролируемых исследований, касательно безопасности приема препарата беременными не проходили. По этой причине во время вынашивания ребенка медикамент назначают только в случае крайней необходимости, и когда потенциальная польза от терапии для материи будет выше, чем прогнозируемый вред для малыша.

До сих пор неизвестно, выделяются ли с грудным молоком глазные капли Азопт. Поэтому, если мама вынуждена проходить курс данным лекарством, ребенка переводят на искусственные смеси.

Противопоказания и меры предосторожности

Медикамент запрещен к приему из-за:

• Высокой чувствительности к основным активным элементам
• Сбоям в работе почек
• Детском возрасте до 18 лет.

С особой осторожностью прописывают при:

• Закрытоугольной глаукоме
• Тяжелой дисфункции печени.

Побочные эффекты, передозировка и взаимодействие

В большинстве случаев прием препарата может вызвать неприятный привкус во рту и легкую затуманенность зрения, которая в скором времени пройдет.

Кроме этого, возможно появление других нежелательных эффектов:

Если было зафиксировано хоть одно из этих состояний, то препарат отменяют и обращаются к врачу.

Местный прием передозировку не развивает.

Специалисты не рекомендуют сочетать капли Азопт с ингибиторами карбоангидразы местного приема, потому что это способно увеличить вероятность развития побочек. К такой же реакции организма приведут салицилаты.

Разрешено параллельно использовать другие препараты для глаз, но необходимо выжидать как минимум 10 минут между их приемами.

Трусопт

Цена: 400 руб

Офтальмологическое средство Трусопт разработано для борьбы с высоким внутриглазным давлением и симптомами разных видов глауком. Основное активное вещество – дорзоламид. Выпускается в виде раствора для закапывания в глаза.

Плюсы:

• Дешевый относительно Азопта
• Хорошая эффективность
• Удобная упаковка.

Минусы:

• Надо капать 3 раза в день
• Много побочных эффектов.

Дорзопт

Цена: 300 руб

Дорзопт необходим для поддерживающего лечения при глаукоме. Основной рабочий элемент – дорзоламидом. Выпускается в виде капель.

Плюсы:

• Хорошая эффективность
• Легко найти в аптеках
• Мало побочных эффектов.

Минусы:

• Передозировка способна развить ацидоз
• Для покупки нужен рецепт.

Азопт — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Препараты для офтальмологии Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

Международное непатентованное название:

Химическое название: (R)-(+)-4-этиламино-2-(3-метоксипропил) – 3,4-дигидро-2Н-тиено -1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид).

Лекарственная форма:

Активное вещество: бринзоламид 10 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 2,5 мг; тилоксапол 0,25 мг; маннитол 33,0 мг; карбомер (974Р) 4,0 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная до доведения рН; вода очищенная до 1,0 мл.

Описание: однородная суспензия белого или почти белого цвета.

противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы.

Код ATX: S01EC04

Фармакологическое действие

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания.

Происходит образование метаболита – N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах.

В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.

В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления при: — открытоугольной глаукоме;

— глазной гипертензии.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, преимущественно, почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата блокирует карбоангидразу II, за счет чего замедляется образование ионов бикарбоната, а также снижается транспорт натрия и жидкости. Это вызывает снижение выработки внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В итоге внутриглазное давление снижается.

Лекарство проникает в системный кровоток. Действующий компонент адсорбируется в эритроцитах. Образуется метаболит N-дезэтил бринзоламида, также скапливающийся в эритроцитах и связывающийся с карбоангидразой.

Время полувыведения – 111 суток. Связь с белками плазмы – 60%.

Активное вещество и его метаболит экскретируются в неизменном виде преимущественно с мочой.