Арутимол глазные капли

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат противоглаукомный, относится к группе неселективных блокатор адренорецепторов β1 и β2. Не оказывает симпатомиметического и мембранстабилизирующего действия. Местное действие препарата проявляется снижением внутриглазного давления, при этом, снижается как повышенное, так и нормальное ВГД. Этот процесс происходит за счет снижения продуцирования внутриглазной жидкости. На аккомодацию и размер зрачка препарат влияния не оказывает. Действие после закапывания в конъюнктивальный мешок проявляется через 30 минут, достигает максимального значения через один час сохраняется на протяжении суток.

Фармакокинетика

Препарат при местном назначении системной абсорбции подвергается в незначительной степени. Cmax тимолола в водной среде передней камеры глаза после инстилляции наступает через 2 часа. В системный кровоток активно действующее вещество препарата попадает в незначительном количестве, абсорбируясь через сосуды слезного тракта, конъюнктивы и слизистых носа. Выводится с мочой в форме метаболитов.

Побочные действия и передозировка

Какие глазные капли помогут при ожоге во время наращивания ресниц?

Процедура наращивания ресниц сегодня стала очень модной и пользуется большим спросом у девушек, которые хотят выглядеть привлекательно

При этом важно понимать, что данная процедура связана с определенными рисками для глаз. В частности во время наращивания ресниц можно получить ожоговую травму

Побочные эффекты

Медикаментозное средство Арутимол, при системном и длительном применении поступает в системный кровоток, что повышает возможность развития негативных реакций и побочных проявлений.

Это объясняет развитие следующих нежелательных последствий:

1. Аллергические реакции. Кожные высыпания могут протекать по типу крапивницы в локализованной или генерализованной форме. При этом у больного появляется зуд, гиперемия и отечность лица. Тяжёлые случаи, могут стать причиной развития анафилактического шока или отека Квинке.
2. Нарушение обменных процессов. Глазные капли могут спровоцировать симптоматику острой гипогликемии (резкое падение уровня сахара в крови).
3. Нарушение психоэмоционального состояния. В этом случае у пациента появляется ночная бессонница и сонливость в дневное время. Возможна потеря ориентации с нарушением памяти.
4. Нервная система может отреагировать появлением признаков миастении (повышенная утомляемость при незначительной работе), приступообразных головных болей по типу мигрени.
5. Органы кроветворения могут вызвать ответную реакцию развитием тромбоцитопенической пурпуры (недостаточная выработка тромбоцитов).
6. В зрительных органах может возникать синдром сухого глаза.
7. У больных с наличием сердечных патологий могут обостряться клинические проявления с увеличением сердечного ритма, боли в грудной клетке, гиперемии и отека лица.
8. Иногда имеют место диспепсические расстройства, которые проявляются тошнотой и рвотой. Реже может происходить изменение вкусового восприятия пищи, сухости в ротовой полости.
9. У больных с кожными болезнями могут обостряться кожные высыпания, и усиливается зуд.

В большинстве случаев глазные капли на основе тимолола переносятся хорошо, но изредка на фоне лечения ими могут развиться такие явления побочного характера, как:

• вертиго, одышка, боль в голове;
• пузырьки, гнойнички, зуд кожного покрова;
• жжение в глазах;
• падение кровяного давления;
• покраснение дермы век;
• повышенное слезотечение;
• нарушение сердечного ритма;
• конъюнктивит;
• депрессивное состояние;
• светобоязнь;
• отечность роговой оболочки;
• слабость;
• сухость глаз;
• пониженная восприимчивость роговицы к внешним раздражителям;
• ринит.

Особые указания

Во время использования Арутимола необходимо регулярно посещать офтальмолога, чтобы измерять внутриглазное давление и обследовать состояние роговицы.

При использовании мягких контактных линз рекомендуют отказаться от инстилляций Арутимолом, потому что консерванты препарата могут проникать в мягкие линзы и оказывать негативное воздействие на глаза. Жесткие линзы нужно вынимать за 15 минут до использования лекарственного средства, устанавливать обратно не ранее 15-20 минут.

Непосредственно после инстилляции Арутимолом могут снизится четкость и острота зрения, замедлиться скорость психомоторных реакций.

Рекомендуют на время отказаться от вождения транспорта, выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Какие существуют аналоги

Существует достаточное количество похожих на Арутимол глазных капель, как российского, так и зарубежного производства:

Тимолол – АКОС: во флаконах по 5 миллилитров, 0,25% и 0,5%.
Окумед Сентисс Фарма: 0,5% капли в упаковке по 5 мл. Производство – Индия

Важно ознакомиться с инструкцией к глазным каплям Окумед перед использованием.

Тимолол капли глазные: 0,5% раствор во флаконах по 5 или 10 мл. Самый недорогой российский аналог.
Офтан Тимолол: производство – Франция

Дозировка 0,5%, во флаконе 5 мл раствора.

Офтан Тимолол

Боремся с аллергией правильно – антигистаминные капли для глаз.

Комбинированные препараты:

1. Азарга: сочетание активного вещества тимолол с ингибитором карбоангидразы бринзоламидом, комбинированный препарат в виде капель по 5 мл. Отличается высокой ценой, применяется чаще всего в особо запущенных случаях глаукомы.
2. Ксалаком: в составе, кроме тимолола, аналог простагландина (усиливает выведение водянистой влаги из камер глаза).
3. Фотил: комбинация адреноблокатора и холиномиметика (пилокарпин), что усиливает гипотензивный эффект капель. Выпускается в мягких флаконах по 5 мл.

Другие похожие препараты: В офтальмологической практике имеет место препарат бетаксолол – селективный бета – адреноблокатор. На рынке представлен глазными каплями Бетоптик и аналогами (производство США), Бетофтан (Франция), Ксонеф (Индия). В других наших статьях вы можете ознакомится с инструкцией к глазным каплям Бетофтан.

Избирательность действия бетаксолола только на структуры глаза позволяет применять его у пациентов с бронхиальной астмой (не вызывает обострений), а также у больных с сердечными заболеваниями.

Азарга

Реакции организма на капли

Активное вещество, содержащееся в любой дозировке, представлено тимололом гидромалеатом. В 0,25% растворе главный компонент входит в состав в объеме 2,5 мг на 1 мл жидкости. Соответственно в 0,5% растворе на 1 мг размещено 5 мг действующего вещества.

Кроме этого, препарат содержит вспомогательные ингредиенты. Они усиливают эффект активного вещества. Дополнительно в составе числятся  моногидрофосфата натрия додекагидрат и повидон Кзо.

Имеются в незначительном количестве дигидраты эдетат динатрия и натрия дигидрофосфата. 1/2 от всего объема приходится на бензалкония хлорида раствор и воду для инъекций.

Если заранее не проконсультироваться с лечащим врачом на признак выявления противопоказаний можно спровоцировать ряд неприятных явлений. Побочные эффекты могут выделяться как системными реакциями, так и местным проявлением.

Системные реакции проявляются следующими нарушениями в состоянии организма:

1. Сосудисто-сердечная система – резкое понижение давления, коллапс, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность
2. Нервна система – боль в голове, общая слабость, депрессия, головокружение
3. Аллергия – крапивница.
4. Носоглотка – ринит, одышка.
5. Пищеварительные органы – рвота, тошнота, жидкий стул.
6. Верхние слои эпидермиса – алопеция, экзема.

Любое проявление побочных эффектов служит причиной отказа от ввода препарата. После первых симптомов следует срочно обратиться за консультацией врача.

Эта разновидность глазных капель обладает быстрым эффектом, который начинает проявляться через 20 минут после процедуры закапывания глазного яблока.

Максимальный пик лечебной концентрации наступает через два с половиной или 3 часа, И постепенно понижается в течение суток.

Длительное применение стабилизирует давление внутри глаза не вызывая изменения чувствительности сетчатки, и не способствует увеличению зрачка.

Свойство глазных капель понижать давление позволяет применять их в случае развития глаукомы. Через капиллярную сеть конъюнктивы и слизистые оболочки лекарство может попадать в системный кровоток (в небольшом количестве). Продукты полураспада в форме метаболитов выводится с уриной через почки.

В качестве местных воздействий отмечают: нарушения и гиперемию конъюнктива, вековой зоны, зуд и другие негативные действия, образование слез, чувствительность к свету, отечность эпителия роговицы, точечную поверхностную кератопатию, гипостезию роговицы, диплопию, птоз, глазную сухость.

Системное воздействие:

• Страдает сердце: проявляется патология в виде замедленного кровотока, брадикардии брадиаритмии, нарушений давления, коллапсов, атриовентрикулярной блокады, остановок сердцебиения, преходящих нарушений кровотока в мозг;
• Дыхательная система: проблемы в виде усталости с отдышкой, бронхоспазма, нехватки воздуха;
• Нервная система проявляет проблемы в виде мигреней, головокружения, слабости, депрессий, общего недомогания;
• Страдает желудочно-кишечный тракт: тошнит, появляются проблемы со стулом;
• Аллергии в виде высыпаний и экземы;
• Выпадение волос и гормональные нарушения у женщин;
• У детей нарушается процесс дыхания и появляется храп.

Особые указания

Перед назначением глазных капель Арутимол, в ходе консультационной беседы, доктор объясняет пациенту об особенностях использования этого медикамента, предупреждая о возможных опасностях в случае несоблюдения терапевтической дозы.

Чаще всего он советует выполнять следующие рекомендации:

Периодически приходить в лечебное учреждение для измерения показателя давления внутри глаза. Во время всего курса терапии не применять мягкие контактные линзы, а жесткие оптические изделия снимать перед проведением инстилляции глазных капель. Если предполагается оперативное вмешательство по поводу устранения глаукомы, за 2 дня необходимо прекратить использовать этот лекарственный раствор. После процедуры закапывания глазного яблока может снижаться острота зрительного восприятия, появляться туманность и пелена перед глазами. Это явление временное, и проходит само собой по истечении 30 минут

При этом не следует садиться за руль автотранспорта, или приступать к работе, которая требует повышенной концентрации внимания
Пациентам имеющих заболевание сахарный диабет, нужно с осторожностью вводить инсулин (важно пересмотреть дозу в сторону уменьшения), так как Арутимол может понизить содержание глюкозы, что в свою очередь повышает шанс развития гипогликемической комы

Тем, кто использует контактные линзы следует внимательно отнестись к применению, так как если линзы мягкие препарат использовать нельзя

Если применяются для корректировки зрения жесткие контактные линзы, то использование их возможно. Но в момент ввода препарата их следует устранить с глазного яблока на время до 15-20 минут. По прохождении периода их возвращают на прежнее место.

Если назначена операция на глазах, ввод препарата следует отменить за 2-е суток (48 часов) до начала процедуры.

Мнение эксперта

Дарина Дикунова

Врач офтальмолог.

Следует отметить также, что:

Эффекты Арутимола могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоидизма (к примеру, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять Арутимол, так как это может вызвать усиление симптомов.  Арутимол может вызвать симптомы, сходные с теми, что бывают при миастении ( диплопия, мышечная, слабость, птоз). В данном случае не стоит паниковать и ставить себе лишние диагнозы, необходимо просто обратиться к своему офтальмологу и он подскажет, что делать дальше и к кому обратится. Перед любой плановой операцией Арутимол ( или любой другой бета-блокатор) должен быть отменен постепенно ( не одномоментно!) за 48 часов до операции. Особенно когда дело касается общей анестезии, так как он может уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца

Арутимол стоит с осторожностью применять больным с феохромоцитомой и синдромом Рейно, так как возможно резкое повышение артериального давления

Составляющие раствора могут скапливаться на мягкой линзе.

Пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, не рекомендуется капать глаза «Арутимолом», поскольку в его структуре находится вещество-консервант, способное откладываться в корректирующем зрение офтальмологическом изделии, и неблагоприятно влиять на тканевые структуры зрительного органа.

Больным, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, следует остановить лечение каплями «Арутимол» за 48 часов. Хранить флакончик нужно в защищенном от света и влаги месте, при температуре воздуха в помещении не выше 24 градусов по Цельсию. После вскрытия флакона период хранения составляет полтора месяца.

Сравнение эффективности Тимолола и Арутимола

Эффективность у Тимолола достотаточно схожа с Арутимолом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Тимолола более выраженный, то при применении Арутимола даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Тимолола и Арутимола примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Аналоги средства

На аптечных полках не всегда возможно найти именно Арутимол. Аналоги препарата также часто назначаются. Наиболее популярные из них следующие.

1. Одним из распространенных и простых аналогов Арутимола является Тимолол, в состав которого входит одноименное действующее вещество. Средство выпускается в концентрации 0,25% и 0,5%. Лечебное действие, показания и противопоказания фармакологического средства идентичны Арутимолу.
2. Глазные противоглаукомные капли Окумол оказывают свое действие благодаря содержанию тимолола. Применяются в составе комплексного лечения глаукомы различных форм. Могут использоваться для лечения взрослых и детей с 1 года. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности.
3. Препарат Глаутам выпускается в форме 0,25% глазных капель во флаконах по 5 мл. Показан для лечения глаукомы у взрослых и детей старше года. Действие лекарственного средства аналогично Арутимолу.
4. Тимадрен используется для лечения различных форм глаукомы у взрослых. Оценку лечебного действия препарата проводят через 14 дней регулярного использования.

Осуществлять замену лекарственного средства на один из аналогов можно только с разрешения офтальмолога.

Побочные эффекты после применения Арутимола

В инструкции к Арутимолу указаны такие побочные эффекты:

– органы зрения: ухудшение зрения, сухость оболочки глаза, кератит, блефарит, коньюктивит;

– дыхательные пути: у больных с бронхиальной астмой возможно развитие  бронхоспазма и одышки;

– кожные покровы: экзантема, крапивница;

– сердце и сосуды: у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы возможно развитие инсульта, аритмии, ишемии мозга, обморока, сердечной недостаточности, тахикардии, брадикардии.

– центральная нервная система: тошнота, слабость, депрессия, головокружение, головная боль.

Общие побочные эффекты от применения препарата чаще встречаются у детей.

Форма выпуска

Глазные капли 0,25% и 0,5% виде бесцветного прозрачного раствора без запаха в полиэтиленовом флаконе 5 мл в картонной упаковке.

Арутимол – передозировка

При передозировке возможно появление головных болей, головокружения, нарушений сердечного ритма, тошноты, бронхоспазма, рвоты. В этом случае необходимо промывание глаз физиологическим раствором и назначение симптоматической терапии. Не следует одновременно назначать глазные капли Арутимол одновременно с адреналином, пилокарпином – внутриглазное давление может чрезмерно снижаться, одновременно увеличивается риск развития подобных эффектов.

Арутимол – показания к применению

Клинический эффект после введения препарата можно заметить через 25 минут после закапывания глазных капель Арутимол в конъюнктивальный мешок пораженного глаза, максимальный эффект развивается через 1-2 часа после введения препарата и сохраняется не 24 часов.

Капли для глаз Арутимол хорошо переносятся больными любого возраста – препарат практически не обладает выраженным побочным действием и при использовании в назначенной дозе не оказывает влияние на деятельность системы кровообращения (не изменяет частоту пульса).

Использование глазных капель Арутимол необходимо в тех случаях, когда требуется быстрое снижение повышенного внутриглазного давления – для устранения офтальмотонуса и открытоугольной глаукомы (первичной и вторичной), а также для предупрежления осложнений, возникающих при этих заболеваниях. Назначение препарата целесообразно при афакической, посттравматической и увеальной форме глаукомы.

Капли для глаз Арутимол могут рекомендоваться к назначению в составе комплексной терапии закрытоугольной глаукомы – одновременно добавляются митотические средства (препараты, вызывающие расширение зрачка), а также при лечении врожденной глаукомы и резкого повышения внутриглазного давления независимо от причин этого состояния.

Компоненты препарата хорошо и быстро всасываются через конъюнктиву глаза, накапливаются в передней камере и в незначительном количестве попадают в системный кровоток, откуда выводятся через почки.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Ксалаком предоставляет информацию о том, что основным действующим компонентом является тимолол и латанопрост. Также в составе капель присутствуют и другие дополнительные компоненты, к которым относят:

• Хлорид бензалкония.
• Дигидрофосфат натрия.
• Хлорид натрия.
• Гидрофосфат натрия.

Это основные компоненты, которые находятся в составе. В дальнейшем они будут способствовать снижению внутриглазного давления.

Методы введения

Чтобы закапать лекарственный раствор в конъюнктивальный мешок, необходимо отвернуть крышку флакона, запрокинуть голову назад, оттянуть нижнее веко на себя, слегка прижать флакон пальцами и капнуть 1 каплю. Сразу после этого необходимо закрыть слезный канал, прижав пальцем внутренний уголок глаза. При попадании лекарства в слезный канал возрастает риск побочных эффектов.

Применять глазные капли Арутимол во время беременности и грудного вскармливания запрещается.

Противопоказания и особые указания

Препарат запрещается применять при индивидуальной непереносимости активного вещества тимолола, а так же при следующих заболеваниях:

• Хронические болезни верхних дыхательных органов, удушье
• Замедление ритма сердца (брадикардия)
• Нарушение функций миокарда (сердечная недостаточность)
• Дистрофия роговицы
• Атрофический ринит в тяжелой форме
• Беременность, грудное вскармливание
• Детям до 18 лет.

Некоторые заболевания требуют осторожного применения Арутимола: заболевания легких, различные степени тяжести сахарного диабета, хроническая форма сердечной недостаточности, гипогликемия. В процессе лечения больной должен постоянно наблюдаться у врача, измерять офтальмологическое давление, сообщать обо всех возникающих отрицательных реакциях организма

Если пациент пользуется жесткими контактными линзами, он должен вынимать их до начала процедуры закапывания. Устанавливать снова по истечении 15 минут после введения препарата. Пользоваться силиконовыми КЛ во время лечения запрещается, так как они способны адсорбировать консервант препарата и это отрицательно скажется на тканях глаза

В процессе лечения больной должен постоянно наблюдаться у врача, измерять офтальмологическое давление, сообщать обо всех возникающих отрицательных реакциях организма. Если пациент пользуется жесткими контактными линзами, он должен вынимать их до начала процедуры закапывания. Устанавливать снова по истечении 15 минут после введения препарата. Пользоваться силиконовыми КЛ во время лечения запрещается, так как они способны адсорбировать консервант препарата и это отрицательно скажется на тканях глаза.

Непосредственно после введения капель может наблюдаться временное понижение остроты зрения, замедленная реакция со стороны психики, поэтому лучше воздержаться от вождения транспортных средств, выполнения ответственных работ, при которых необходима быстрая реакция.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Арутимол относится к группе препаратов b-адреноблокаторов. Его нельзя применять с другими глазными каплями этой группы, содержащими эпинефрин (адреналин), поскольку они способствуют расширению зрачка. При одновременном применении действие Арутимола усиливается.

При использовании инсулина и других лекарственных средств против диабета Арутимол усиливает их действие, способствуя более сильному снижению сахара в крови, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы.

Вещество тимолол усиливает ослабляющее действие миорелаксантов, поэтому перед предстоящей хирургической операцией под общим наркозом нужно отказаться от применения глазных капель за 2 суток до начала операции.

Передозировка, побочные эффекты

При передозировке препарата возможны таки реакции организма, как головная боль, вертиго (потеря равновесия), временное снижение артериального давления, ослабление сердечной сократительной функции миокарда, астматические спазмы, тошнота, рвота. Все эти реакции – выражение характерных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной, центральной нервной систем и ЖКТ. Кроме этого, могут возникнуть местные реакции: слезоточивость, светобоязнь, отек роговицы, дискомфортное состояние в виде зуда и жжения в глазах, воспаление конъюнктивальной зоны.

При возникновении вышеперечисленных реакций необходимо немедленно приостановить использование капель, промыть глаза водой или 0,9% гипертоническим раствором, сообщить лечащему офтальмологу.

Аналоги

Заменители Аритумола, у которых та же форма выпуска и главное действующее вещество приведены в таблице.

Препарат	Особенности	Цена
Азарга	В ее составе два действующих вещества: бринзоламид и тимолол. Эффективен при тех же заболеваниях, что и рассматриваемое средство.	Продается в аптеках по 5 мл, стоит около 280 рублей.
Ганфорт	Содержит также два активных вещества: тимолома малеат и буматопрост. Это комбинированное средство снижает ВГД. Препарат лучше применять по утрам.	Его цена варьируется от 360 до 400 рублей, продается объемом в 3 мл.
Дорзотимол	Действующим веществом выступают тимолол и дорзоламид. Этот раствор применяется для больных с выраженной глаукомой, чаще всего идет в комплексной терапии. Детям его назначать нельзя.	Продается во флаконах емкостью 5 мл, его стоимость может доходить до 210 рублей.
Дуотрав	Как и предыдущие лекарства содержит тимолол, а вторым действующим веществом выступает травопрост. Относится к миопическим средствам, но его нельзя применять беременным.	Стоимость флакона в 2,5 мл варьируется от 295 до 330 рублей.
Косопт	Его активные вещества: дорзоламид и тимолол. Он относится к бета-блокаторам и помогает при глазных болезнях. Лекарство можно применять во время беременности, но детям его пить запрещено.	Цена французского лекарства составляет 1100 рублей.
Латамед	Действующим веществом выступает все тот же тимолол и латанопрост. Это эффективные капли от глазного давления и участвуют в комплексной терапии глаукомы. Он имеет сильную пигментацию и при его использовании есть вероятность изменения цвета глаз.	Стоимость лекарства, который продается в объеме 2,5 мл, составляет от 230 до 260 рублей.
Норматин	Имеет международное название – Timolol. при беременности и детям такой препарат нельзя.	Средство можно купить от 33 до 51 рубля.
Унитимолол	Его главным компонентом выступает тимолол. Препарат применяется против глаукомы и ВГД. Лекарство назначают даже детям, которые достигли 8-летнего возраста.	Стоимость лекарства доходит до 80 рублей.

Если во время лечения возникнут какие-то проблемы или непонятные эффекты, в виде слезотечения, кератита, нарушения зрения, воспаления конъюнктивы необходимо посетить врача. После закапывания Аритумола может наблюдаться снижение четкости воспринимаемого изображения, поэтому нельзя заниматься деятельностью, требующей особого внимания.

Препараты-аналоги

Выделяют следующие структурные аналоги Арутимола:

• Глаутам;
• Тимадрен;
• Оптимол;
• Окумед;
• Тимолол;
• Тимоптик-депо.

Существуют препараты, которые обладают схожим фармацевтическим действием:

• Ксалаком;
• Азарга;
• Бетоптик;
• Оптибетол;
• Ксонеф.

Аналоги Арутимола назначают при индивидуальной гиперчувствительности к препарату или при развитии побочных реакций. Однако только врач должен осуществлять замену лекарственного средства.

Глазные капли должны храниться при температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона препарат можно использовать на протяжении 6 недель. Срок годности лекарственного средства – 3 года.