Фармакодинамика и фармакокинетика
От чего помогает “Диакарб”? В первую очередь он незаменим при отеках, сопутствующих разным заболеваниям. Благодаря действию своего активного вещества препарат снижает выработку жидкости и ускоряет ее вывод из тканей организма. Данный эффект является настоящим спасением при лечении глаукомы, легочно-сердечной недостаточности и высокого внутричерепного давления. Многие люди, страдающие подобными заболеваниями, знают, что отеки заметно ухудшают положение больного. Поэтому врачи в первую очередь стремятся предотвратить их образование.
При приеме одной таблетки “Диакарба” эффект длится на протяжении двенадцати часов. Через два часа после принятия препарата наблюдается его наивысшая концентрация в крови пациента. Имейте в виду, что ацетазоламид легко проникает через плацентарный барьер.
Приблизительно через сутки препарат полностью выводится из организма вместе с мочой.
Способ применения и дозировка
Диакарб нужно принимать внутрь, только по назначению врача.
При отечном синдроме в начале терапии средство назначается в дозе 250 мг утром. Для достижения максимального эффекта следует принимать препарат раз в день через день или 2 дня подряд с перерывом в 1 день. Повышение доз не усиливает действие средства.
При открытоугольной глаукоме взрослым пациентам назначается доза 250 мг 1-4 раза в сутки. При вторичной глаукоме средство назначается в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение суток. При острых приступах глаукомы возможно применение Диакарба по 250 мг 4 раза в сутки.
При приступах глаукомы детям в возрасте от 3 лет рекомендуется суточная доза, рассчитанная по схеме 10-15 мг на 1 кг массы тела, разделенные на 3-4 приема.
После 5 дней курса следует сделать перерыв на 2 дня. При длительной терапии требуется применение калийсберегающей диеты и назначение препаратов калия.
При подготовке к оперативным вмешательствам Диакарб назначается в дозе по 250-500 мг накануне операции и с утра в ее день.
При внутричерепной гипертензии рекомендуется суточная доза 250 мг либо 125-250 мг каждые 8-12 часов. При этом максимальное действие препарат оказывает при суточной дозе 750 мг.
Для взрослых больных с эпилепсией рекомендуется суточная доза 250-500 мг на протяжении 3 дней. На четвертый день необходимо сделать перерыв.
При сочетании Диакарба с другими противосудорожными средствами в начале терапии суточная доза составляет 250 мг в 1 прием. При необходимости впоследствии дозу увеличивают.
Детям в возрасте от 3 лет назначают 8-30 мг на 1 кг массы тела в день, разделенные на 1-4 приема. При этом суточная доза не должна превышать 750 мг.
При острой высотной болезни доза средства составляет обычно 500-1000 мг в сутки. В случаях быстрого восхождения суточная доза Диакарба – 1000 мг.
Необходимо применять средство за 1-2 дня до восхождения. При появлении симптомов болезни терапия продолжается в течение следующих 2 дней либо дольше, при необходимости.
Возможные побочные явления
На фоне приёма Диакарба могут развиваться следующие побочные эффекты, вероятность развития которых повышается с нарастанием дозировки препарата:
- Со стороны нервной системы возможны парестезии, ощущение ползания «мурашек по коже», утомляемость, истощаемость, шум в ушах, снижение слуха, нарушение двигательной координации (атаксия), головокружение, сонливость, судороги, светобоязнь, нарушение ориентации, осязательные расстройства. На фоне печёночной недостаточности возможно развитие печёночной энцефалопатии.
- При длительном приёме Диакарба побочные действия со стороны пищеварительной системы могут проявляться тошнотой и рвотой, диареей, снижением аппетита до анорексии, расстройствами вкусовых ощущений. Часто развивается патология печени – фульминантный некроз, печёночные колики.
- Расстройства мочеотделения могут быть в виде образования камней в почках, частого и обильного мочеиспускания.
- Нарушения со стороны системы крови могут быть следующими: апластические анемии, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Возможно снижение в крови общего количества её форменных элементов – панцитопения. Кроме того, отмечены случаи развития нарушений в органах кроветворения – геморрагические диатезы, нарушения костномозгового кроветворения.
- Аллергические реакции на Диакарб возможны в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, эритематозных высыпаний. Наблюдается также Синдром Лайелла, Синдром Стивена-Джобсона. Возможно развитие анафилактической реакции.
- Изменения в общеклинических и биохимических анализах могут быть следующие: Гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия и гипонатриемия,
- К другим осложнениям при приёме Диакарба можно отнести развитие миастении, близорукость, повышение температуры тела.
При одновременном приёме Диакарба с антиконвульсантами возможно усиление явлений остеомаляции. Совместный приём с другими диуретиками, кроме кислотообразующих, приводит к усилению мочегонного эффекта.
Возможно развитие токсических эффектов при одновременном приёме с Карбамазепином, некоторыми миорелаксантами, салицилатами, Эфедрином, препаратами наперстянки.
Побочные действия Диакарба
При лечении препаратом необходимо следовать указаниям врача. Негативные последствия может иметь применение не по назначению и передозировка лекарством Диакарб – прилагаемая инструкция по применению указывает на следующие возможные побочные действия:
- Центральная нервная система может отреагировать появлением парестезии, головокружениями, шума в ушах, дефектов слуха, дезориентации, сонливости, осязательных нарушений, атаксии, сонливости, печеночной энцефалопатией.
- Со стороны системы пищеварения возможны: тошнота и рвота, некроз печени, вкусовые нарушения, ухудшение аппетита.
- При повреждении препаратом мочевыделительной системы существует вероятность развития нефролитиаза, изменений частоты мочеиспускания (при одновременном приеме с диуретиками).
- Длительный прием может вызвать ацидоз – следует контролировать картину периферической крови.
- Негативное воздействие на кроветворение заключается в возникновении тромбоцитопении, панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза, геморрагического диатеза.
- Аллергия на лекарственное средство может проявляться крапивницей, зудом, анафилаксией, многоформной эритемой.
- Возможно нарушение кислотно-щелочного баланса.
- Есть вероятность возникновения слабости в мышцах и близорукости.
- В лабораторных исследованиях может обнаружиться сбой в водно-электролитном балансе.
Инструкция по применению Диакарб, дозировки
Дозировка и частота применения зависят от показаний и применяемой схемы лечения.
Отечный синдром. Рекомендуемая начальная доза – 250 мг, принимается утром. Максимальный диуретический эффект достигается при схеме применения – 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с перерывом в 1 день. Увеличивать дозировку не рекомендуется — это не усилит терапевтический эффект Диакарб, но увеличит риск осложнений.
При открытоугольной глаукоме рекомендуемая дозировка Диакарб 250 мг 1-4 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы Диакарб назначают по 250 мг 6 раз в сутки через равные интервалы. Следует строго придерживаться схемы применения и не пропускать сроки. Если время пропущено, двойную порцию принимать не следует (!).
При вторичной глаукоме – назначают по 250 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости можно увеличить частоту приема до 4-х раз.
Эпилепсия Дозировка Диакарб для взрослых – 250-500 мг в сутки в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
Детям при эпилепсии по инструкции Диакарб назначают в следующих дозах:
От 4 до 12 месяцев – 50 мг в сутки, разделив на два приема;
От 2 до 3 лет – 50-125 мг в сутки, также разделив дозу на два приема;
От 4 до 18 лет – 125-250 мг в сутки разово, лучше утром.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Горная болезнь:
В целях профилактики проявления «горной болезни» рекомендуемая дозировка 500–1000 мг/сут в равных дозах за 24-48 ч перед восхождением.
В случаепланирования быстрого набора высоты и проявлении первых симптомов (головная боль, тошнота) — по 1000 мг в сутки (максимальная эффективная доза) за 2-3 приема.
Внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата Диакарб 250 мг / 1 раз в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальная дозировка 750 мг/сут, дальнейшее увеличение малоэффективно.
Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают строго по инструкции по применению в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.
При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.
Особенности:
В случае назначения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении препарата необходимо контролировать электролиты в сыворотке крови, лейкоцитоз и мазок крови, а также ресурсы щелочей в сыворотке.
Совместная схема приема Диакарб и Аспаркама должна устанавливаться врачом в зависимости от диагностических данных пациента. Самолечение запрещено!
Состав, форма выпуска
Выпуск препарата ведется в одной лекарственной форме (таблетки). Принимают их внутрь. Характеризуются таблетки белым окрасом, круглой формой (двояковыпуклой). Упаковка может содержать разное количество лекарства:
- 10 шт.
- 24 шт.
-
30 шт.
Активным веществом препарата выступает ацетазоламид. Дозировка этого компонента одинаковая (250 мг). Из вспомогательных компонентов при изготовлении используют:
- повидон,
- кроскармеллоза натрия,
- диоксид кремния (коллоидный),
- стеарат магния,
- целлюлоза (микрокристаллическая).
В некоторых случаях в качестве вспомогательных веществ используют не вышеперечисленные ингредиенты, а крахмал картофельный, гликолят натрия крахмала, тальк. И одни и другой набор вспомогательных веществ считается безопасным, разрешенным к применению. Выраженность терапевтического эффекта не зависит от используемых дополнительных компонентов.
Вспомогательные вещества нужно знать из-за наличия у пациента аллергической реакции на один из них. В такой ситуации врач назначает лекарство с первой или второй группой дополнительных компонентов.
https://youtube.com/watch?v=juC5udUQ-yo
Побочные эффекты
Если у человека имеются показания для лечения возникшего заболевания этим препаратом, то это не исключает вероятность того, что в процессе приёма медикамента у больного могут возникнуть определённые побочные эффекты.
По той причине, что средство обладает низкой токсичностью, организмом больного оно переносится довольно хорошо. Случаи непереносимости этого средства возникают крайне редко и связаны главным образом с превышением дозировки, а также продолжительностью курса приёма препарата.
Лечение этим средством может приводить к возникновению негативной реакции со стороны ЦНС, которая может выражаться в возникновении парестезии, появлении чувства усталости и состояния сонливости.
Иногда у больных, которые лечатся этими таблетками, проявляется нарушение слуха и возникает шум в ушах, а также ослабляется осязание, появляется дезориентация и возникает вялый паралич. Иногда может появляться энцефалопатия.
В редких случаях приём этого средства может приводить к возникновению определённых проблем с системой пищеварения. Возникающие негативные реакции организма на приём этого средства выражаются в появлении диареи, возникновении тошноты и рвоты, а также нарушении вкуса.
Иногда приём Диакарба (таблетки) может приводить к возникновению у больного аллергических реакций, которые проявляются возникающей на коже крапивницей и полиморфной эритемой.
Выявлены единичные случаи, когда пациенты, используя это средство длительно, сталкиваются с таким состоянием, как лейкопения, повреждением костного мозга или гемолитической анемией.
Инструкция по применению
Глицерин (глицерин, химическое название 1,2,3-пропантриол).
Фармакологическая классификация: трехатомный спирт, офтальмологический осмотический транспорт. Терапевтическая классификация: слабительное (осмотическое), офтальмологическое осмотическое средство, вспомогательное средство при лечении глаукомы, смазочное средство. Риск беременности: категория C.
Глицериновые свечи
Формы выпуска:
- офтальмологический пероральный раствор: 50% (0,6 г/мл), 75% (0,94 г/мл), емкость 7,5 мл;
- суппозиторий («свеча»): 1,5 г (младенцы), 3 г (взрослые).
Показания и дозы
Применение глицерина показано в следующих случаях:
- запор. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет и старше: 3 г в виде суппозитория или от 5 до 15 мл в виде клизмы. Дети младше 6 лет: 1 до 1,5 г в виде суппозитория или от 2 до 5 мл в виде клизмы;
- снижение внутриглазного давления и внутричерепной гипертензии. Взрослые: от 1 до 2 г/кг массы тела перорально;
- для применения в качестве осмотического диуретика. Взрослые: 1 до 2 г/кг массы тела перорально;
- уменьшение отека роговицы. Взрослые: 1 до 2 капли офтальмологического раствора местно до обследования глаз; от 1 до 2 капель в течении 3-4 часов при отеке роговицы.
Фармакодинамика
Препарат отличается следующим механизмом действия:
- слабительное действие: Глицерин в виде свечей производит слабительное действие, вызывая ректальное вздутие и местное раздражение прямой кишки, стимулируя желание к дефекации. Также запускает гиперосмолярный механизм, который привлекает воду в толстую кишку;
- Глицерин производит эффект, который уменьшает отек и улучшает визуализацию при офтальмоскопических или гониоскопических исследованиях. Глицерин уменьшает жидкость в роговице через его осмотическое действие и очищает мутность роговицы;
- антиглаукоматозное действие. Перорально прием глицерина помогает снизить внутричерепную гипертензию и повышенное внутриглазное давление за счет увеличения осмотического давления плазмы, в результате чего вода перемещается в кровь из внесосудистых (экстраваскулярных) пространств. Однако снижение внутриглазного объема жидкости может привести к обезвоживанию тканей.
Фармакокинетика
Поглощение: ректальная форма: Поглощается плохо, после ректального введения слабительное действие начинается в период от 15 до 30 минут.
Распространение: распространяется локально.
Метаболизм: информация отсутствует.
Выведение: выводится с калом.
Поглощение: оральная форма:
Быстро абсорбируется из желудочно — кишечного тракта, с уровнями пика в 60 до 90 минут при пероральном введении. Внутриглазное давление уменьшается в период от 10 до 30 минут. Пиковое действие – от 30 минут до 2 часов, с эффектами, сохраняющимися в течение 4-8 часов.
Внутричерепное давление уменьшается в период от 10 до 60 минут, эффект сохраняется в течение 2-3 часов.
Распространение: распространяется по крови, но не входит в глазную жидкость. Препарат может попасть в грудное молоко. Около 80% вещества метаболизируется в печени, от 10% до 20% в почках. Выводится препарат с калом и мочой.
Показания и противопоказания
Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к препарату. Ректальное введение препарата противопоказано у больных с кишечной непроходимостью.
Также противопоказан больным с анурией, тяжелой дегидратацией, надвигающимся острым отеком легких, тяжелой сердечной недостаточностью, недиагностированной болью в животе, рвотой или при признаках аппендицита, фекальном столкновении или остром хирургическом животе.
Оральная форма должна применяться осторожно пожилыми или обезвоженными пациентами, при увеличении объема циркулирующей крови и плазмы (гиперволемии), при спутанных психических состояниях, застойной болезни сердца, диабете, заболеваниях почек и печени. Взаимодействие препарат–препарат: с диуретиками: может вызывать дополнительные эффекты, рекомендуется избегать совместного использования
Взаимодействие препарат–препарат: с диуретиками: может вызывать дополнительные эффекты, рекомендуется избегать совместного использования.
Основная информация о препарате
Препарат выпускается только в виде круглых белых таблеток. Они плохо растворяются в воде и спирте. Основной действующий компонент медикамента – ацетазоламид. Одна таблетка включает 250 мг вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства включаются: целлюлоза, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, повидон.
Вспомогательными веществами могут быть также гликолят натрия крахмала, крахмал, тальк. Оба варианта дополнительных компонентов в таблетированной форме безопасны, оказывают одинаковый лечебный эффект и официально разрешены к использованию.
Терапевтическое действие препарата
С 50-х годов 20 века изучение влияния сульфаниламидов привело к синтезированию ацетазоламида. Вещество стало с успехом использоваться в практике для терапии отечного синдрома, разных видов глаукомы, эпилепсии, внутричерепной гипертензии.
Диуретический эффект лекарства обуславливается угнетением активности карбоангидразы, что снижает выработку ликвора в структурах ЦНС, жидкости в тканях глаз. Происходит нормализация внутричерепного, внутриглазного давления. Способность средства угнетать активность карбоангидразы определяет его противоэпилептический эффект.
Время воздействия принятого препарата – около 12 часов. Диакарб стремительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Размещается преимущественно в почках, меньше – в ЦНС, печени, тканях глаз.
Химический состав Диакарба
Самая большая концентрация в крови наблюдается спустя 2 часа после употребления препарата, а выявляемый уровень активного вещества в плазме фиксируется около суток. Лекарство не скапливается. Проходит сквозь плацентарный барьер. Ацетазоламид не трансформируется в организме. Около 70% лекарства выводится почками в течение дня.
От чего помогает лекарство? Основными показаниями к применению Диакарба становятся:
- высотная болезнь;
- отечный синдром;
- внутричерепная гипертензия;
- глаукома;
- сотрясение мозга;
- апноэ;
- эпилепсия;
- падалекмиксия;
- определенные виды головной боли;
- тетания.
С 13-й недели беременности и до родов употребление медикамента допускается в том случае, если ожидаемая польза выше вероятных рисков. Ацетазоламид попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью является противопоказанием для назначения Диакарба.
С осторожностью средство выписывают при отеках печеночного и почечного происхождения, легочной тромбоэмболии и эмфиземе, сахарном диабете. Противопоказаны таблетки при:
- протекающей в острой форме печеночной или почечной патологии;
- недостаточности коры надпочечников;
- аллергии на состав медикамента;
- пониженной концентрации калия в крови.
Диакарб может вызвать дезориентацию, заторможенность, поэтому при приеме медикамента нужно отказаться на время лечения от деятельности, требующей высокоскоростной реакции и концентрации внимания.
Основная информация о препарате
Препарат выпускается только в виде круглых белых таблеток. Они плохо растворяются в воде и спирте. Основной действующий компонент медикамента – ацетазоламид. Одна таблетка включает 250 мг вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства включаются: целлюлоза, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, повидон.
Вспомогательными веществами могут быть также гликолят натрия крахмала, крахмал, тальк. Оба варианта дополнительных компонентов в таблетированной форме безопасны, оказывают одинаковый лечебный эффект и официально разрешены к использованию.
Терапевтическое действие препарата
С 50-х годов 20 века изучение влияния сульфаниламидов привело к синтезированию ацетазоламида. Вещество стало с успехом использоваться в практике для терапии отечного синдрома, разных видов глаукомы, эпилепсии, внутричерепной гипертензии.
Диуретический эффект лекарства обуславливается угнетением активности карбоангидразы, что снижает выработку ликвора в структурах ЦНС, жидкости в тканях глаз. Происходит нормализация внутричерепного, внутриглазного давления. Способность средства угнетать активность карбоангидразы определяет его противоэпилептический эффект.
Время воздействия принятого препарата – около 12 часов. Диакарб стремительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Размещается преимущественно в почках, меньше – в ЦНС, печени, тканях глаз.
Химический состав Диакарба
Самая большая концентрация в крови наблюдается спустя 2 часа после употребления препарата, а выявляемый уровень активного вещества в плазме фиксируется около суток. Лекарство не скапливается. Проходит сквозь плацентарный барьер. Ацетазоламид не трансформируется в организме. Около 70% лекарства выводится почками в течение дня.
От чего помогает лекарство? Основными показаниями к применению Диакарба становятся:
- высотная болезнь;
- отечный синдром;
- внутричерепная гипертензия;
- глаукома;
- сотрясение мозга;
- апноэ;
- эпилепсия;
- падалекмиксия;
- определенные виды головной боли;
- тетания.
С 13-й недели беременности и до родов употребление медикамента допускается в том случае, если ожидаемая польза выше вероятных рисков. Ацетазоламид попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью является противопоказанием для назначения Диакарба.
С осторожностью средство выписывают при отеках печеночного и почечного происхождения, легочной тромбоэмболии и эмфиземе, сахарном диабете. Противопоказаны таблетки при:
- протекающей в острой форме печеночной или почечной патологии;
- недостаточности коры надпочечников;
- аллергии на состав медикамента;
- пониженной концентрации калия в крови.
Диакарб может вызвать дезориентацию, заторможенность, поэтому при приеме медикамента нужно отказаться на время лечения от деятельности, требующей высокоскоростной реакции и концентрации внимания.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество лекарства «Диакарб» является ингибитором карбоангидразы с небольшим мочегонным действием. Действие заключается в снижении количества образования ионов натрия и водорода в молекулах слабых кислот. Эти кислоты являются источником ионов водорода, а значит, их нехватка приводит к повышению экскреции почками натрия и воды. В дальнейшем в дистальной части нефрона происходит замещение ионов натрия на ионы калия, что вызывает развитие гипокалиемии.
Торможение фермента карбоангидразы притупляет чрезмерную возбудимость, что эффективно в лечении эпилепсии. Ацетазоламид эффективен в лечении глаукомы, так как угнетение карбоангидразы эффективно снижает давление жидкости внутри глаза.
Выделяется почками около 90% принятой дозы препарата
После приема внутрь препарата около 90% принятой дозы выделяется почками в течении 24 часов. Действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется вместе с грудным молоком.
Взаимодействие
Инструкция по применению
Длительность курса лечения и дозировка определяются лечащим врачом только на основании результатов диагностики и в зависимости от выявленного заболевания.
При отечностях лица необходимо один раз в день принимать по 250-375 миллиграмм средства (от половины до ¾ таблетки соответственно).
Согласно инструкции по применению, при лечении глаукомы в сутки достаточно принимать по половине таблетки, но если такое лечение не дает эффекта – допускается в течение первых нескольких дней пить по половине таблетки каждые 4 часа.
Знайте! При открытоугольной форме глаукомы в зависимости от особенностей симптоматики взрослым пациентам достаточно принимать по 250 миллиграмм средства от одного до четырех раз в день.
Особенности применения для детей
В детском возрасте принимать такой препарат допускается начиная с трех лет, при этом минимальная дозировка должна составлять 50 миллиграмм средства, а максимальная определяется в каждом случае индивидуально.
В среднем при отсутствии атипичных симптомов и тяжелого протекания патологии в детском возрасте доза препарата рассчитывается по формуле «15 миллиграммов препарата на килограмм массы тела».
Прием лекарства осуществляется равными порциями четыре раза в день, при этом в случае с детьми длительность беспрерывного лечения диакарбом составляет не более 5 дней, после чего необходимо сделать двухдневную паузу.